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【研究実績】 ニトロソアミン類リスク低減に向けた革新的アプローチ ～3D ED / MicroEDによる構造決定～ （株式会社リガク様との共同研究）

2025.12.17

アメリカ化学会発行の「Org. Process Res. Dev.」に、当社製薬研究所 中井・三木・橋本・山野らが執筆した論文が掲載されました。

 

掲載誌: 　　Org. Process Res. Dev. 2025 (ASAP)

タイトル: 　Structure Determination of Synthesized Nitrosamine
　　　　      Drug Substance-Related Impurities (NDSRIs) Using 3D ED/MicroED

URL: 　　    https://doi.org/10.1021/acs.oprd.5c00236

著者:        　 1Keiyo Nakai*, 1Yuki Ejima, 2Takashi Kikuchi, 1Kuniyoshi Miki,

                          1Natsuki Hashimoto,  1Mitsuhisa Yamano

所属:        　 1スペラファーマ株式会社　2株式会社リガク　

 

概要:

医薬品へのニトロソアミン類混入リスク低減に向けた、構造決定的側面からの革新的アプローチ：

世界的に注目を集める3D ED/MicroED分析技術が、 NDSRIs（Nitrosamine Drug Substance-Related Impurities）の迅速な構造決定に貢献することを実証しました。

近年、医薬品中のニトロソアミン類（NDSRIs: Nitrosamine Drug Substance-Related Impurities）混入リスクは、世界的に製薬業界の重要課題となっています。「リスクあり」と判断された場合、低減措置の迅速な実施が求められますが、その中核となるのは標品合成と構造確認です。
しかし現状では、構造確認をMS（質量分析法）や ¹H-NMR、¹³C-NMRなどの間接的証拠に依存し、「おそらく正しい」という推定に留まるケースが少なくありません。さらに、市販ニトロソアミン類でさえ、精密な構造解析により構造の誤りが判明する事例が報告されています。

私たちが目指すのは、研究者として本来望むべき「合成した化合物を直接的に同定し、自信をもって世に供すること」です。今回、各種NDSRIsの構造決定に3D ED electron diffraction (MicroED)を活用したところ、以下の革新的な成果を得ました。

　■ 微結晶ニトロソアミン類を電子線損傷なく解析可能

　■ 回転異性体や位置異性体の同定に極めて有用

 

この技術は、NDSRIsリスク低減における構造決定の精度を飛躍的に向上させ、リスクアセスメントや規制対応を効率的に加速します。

 

スペラファーマの包括的ソリューション

当社では、ニトロソアミン類のリスク評価から、標品の量的供給、さらにそれらを用いた分析法開発まで、ワンストップで対応可能です。
さらに、従来のX線解析では構造決定が困難であった結晶性粉末や混合物についても、3D ED/MicroED技術を駆使し、課題解決に向けたソリューションを提供しております。

皆様の研究を加速するため、私たちは全力でサポートいたします！
MicroEDを活用した構造解析に関するご相談は、以下のボタンよりぜひお気軽にお問い合わせください。

 

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